维也纳医科大学药理学研究所(生理学和药理学中心)的Christian Gruber与澳大利亚昆士兰大学和弗林德斯大学联合领导的一项国际研究发现，向日葵籽中天然存在的肽经过综合优化，现已被确定为一种潜在的治疗腹痛或炎症(胃肠道、腹部和/或内脏)的药物。

该研究的科学目的是寻找只在外周起作用而不穿过血脑屏障的镇痛药，作为常用的合成阿片类药物的替代品。Gruber解释了背景:“吗啡是最早的植物性药物之一，200多年前从罂粟的干燥乳胶中分离出来。它与大脑中的阿片受体结合，仍然被认为是疼痛治疗的主要支柱。然而，阿片类药物成瘾的风险很高，而这种强烈依赖的结果是，过量使用会抑制大脑的呼吸中枢，从而导致呼吸抑制，最糟糕的情况是，导致死亡。”

因此，世界各地的研究人员都在努力使止痛剂更安全，并寻找不具有典型阿片类药物副作用的活性药物分子。

瓜子提取物具有一定的抗炎镇痛作用，在传统医学中具有一定的应用价值。在目前的研究中，来自奥地利和澳大利亚的科学家Edin Muratspahić博士分离出可能导致这种效应的植物分子。然后使用药物化学方法优化的向日葵胰蛋白酶抑制剂-1 (SFTI-1)，通过将内源性阿片类肽“嫁接”到其支架中，这是最小的自然发生的环肽之一。

根据原始的SFTI-1蓝图，化学合成了19个多肽，并进行了药理学测试。“其中一种变异被证明是我们潜在的创新镇痛分子的主要候选药物，特别是用于胃肠道或周围器官的疼痛。这种肽非常稳定，高效，其作用仅限于身体的外围。因此，它的使用有望产生更少的阿片类药物的典型副作用，”Gruber和Muratspahić指出。

肽的作用方式是通过kappa阿片受体;这种细胞蛋白是缓解疼痛的药物靶点，但经常与情绪障碍和抑郁有关。向日葵肽不会在大脑中发挥作用，因此依赖或成瘾的风险要小得多。此外，它只选择性地激活影响疼痛传递的分子信号通路，但不会导致典型的阿片类副作用。本研究的动物模型数据非常有前景:科学家们看到使用这种肽在未来潜力巨大发展一个安全的药物——它可以口服片剂形式的治疗胃肠道疼痛,和这种药物也可能被用于相关痛苦的条件,例如炎症性肠病。

他们利用了大自然的蓝图来开发优化药物。Gruber解释说:“我们正在包含植物和动物遗传信息的大型数据库中搜索，解码新的肽分子类型并研究它们的结构，目的是在酶或膜受体上对它们进行药理学测试，并最终在疾病模型中使用它们。最后，潜在的候选药物将在自然蓝图的基础上以略微修改的形式进行化学合成，以获得优化的药理特性。”

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